Препараты платины для химиотерапии
Карбоплатин: побочные действия после химиотерапии, расчет дозы карбоплатина при химиотерапии
Карбоплатин — химиопрепарат из группы препаратов платины второго поколения, которые также относят к алкилирующим агентам. Это одна из самых распространенных групп химиопрепаратов, их применяют при многих онкологических заболеваниях. Такое лечение часто называют «химиотерапией платиной».
Другие препараты платины: цисплатин, оксалиплатин, липоплатин, сатраплатин, недаплатин, пикоплатин, циклоплатам, триплатина тетранитрат.
Карбоплатин представлен под коммерческим названием Параплатин. Поговорим о том, при каких онкологических заболеваниях применяют данный препарат, как проводят лечение, какие возможны побочные эффекты, и как их можно предотвратить и контролировать.
При каких типах рака применяют
Список показаний достаточно широк. Карбоплатин применяют при раке легких (мелкоклеточном и немелкоклеточном), головы и шеи, яичников, тела и шейки матки, молочных желез, мочевого пузыря, яичек. Препарат эффективен при герминогенных опухолях, мягкотканной саркоме, меланоме.
Как карбоплатин уничтожает раковые клетки?
Среди всех препаратов платины лучше всего изучен механизм действия цисплатина. Считается, что карбоплатин действует примерно аналогичным образом.
Он связывается с ДНК, способствует формированию сшивок внутри спирали и между цепочками, между ДНК и белковыми молекулами.
Из-за этого поврежденная ДНК не может быть восстановлена, нарушается ее репликация (синтез новой ДНК), которая необходима для клеточного деления. Раковая клетка перестает размножаться, запускается апоптоз — запрограммированная клеточная смерть.
Как проводят лечение?
Карбоплатин вводят внутривенно разными способами:
- Через капельницу.
- Через центральный венозный катетер.
- Через инфузионную порт-систему. Она представляет собой небольшую емкость, напоминающую по форме монету. Одна из стенок этого резервуара представлена мембраной из полимерного материала. Врач делает разрез на коже, помещает внутрь резервуар и соединяет его катетером с веной. Рану ушивают. Впоследствии, когда нужно ввести препарат, кожу с мембраной протыкают с помощью специальной иглы. Обычно инфузионные порт-системы применяют у пациентов, которые нуждаются в длительном лечении.
Процедура введения препарата продолжается около часа.
Химиотерапию карбоплатином проводят циклами. Пациенту вводят препарат, после чего делают перерыв 3–4 недели — это и есть продолжительность цикла. Такие «передышки» нужны для того, чтобы организм мог восстановиться — ведь химиопрепараты повреждают не только раковые, но и быстро размножающиеся здоровые клетки.
Обычно курс лечения состоит из 4–6 циклов.
Важно правильно рассчитать дозировки и график введения химиопрепарата. Лечащий врач должен учитывать рост и вес пациента, общее состояние здоровья, сопутствующие заболевания, индивидуальную переносимость.
Иногда, например, при раке яичников, карбоплатин вводят внутрибрюшинно — через прокол в стенке живота.
Информация для медицинских работников
В среднем карбоплатин находится в крови в течение 3,5 часов.
Концентрация платины в составе молекулы препарата в плазме крови существенно превышает ее концентрацию в свободном виде.
Карбоплатин связывается с плазменными белками и в течение длительного времени покидает организм, главным образом через почки. Период его полувыведения — не менее 5 суток.
У больных с клиренсом креатинина (КК) 60 мл/мин или более примерно 70% введенной дозировки выводится в составе мочи спустя 12–16 часов. В суточной моче обнаруживается платина в составе карбоплатина, и лишь от 3 до 5% введенной дозировки выводится с мочой спустя 24–96 часов.
При снижении КК падает и почечный клиренс препарата. Поэтому пациентам с КК менее 60 мл/мин дозировки карбоплатина нужно уменьшать.
Возможные побочные эффекты
Побочные эффекты напрямую зависят от дозировки препарата. Как правило, они легко прогнозируемы, и их вполне можно держать под контролем. В Европейской клинике есть такое правило: каждый пациент должен переносить курс химиотерапии комфортно. Для этого врачи тщательно подбирают препараты и дозы, назначают поддерживающую терапию.
Тяжелые побочные эффекты при лечении карбоплатином развиваются очень редко. Все они обратимы, по завершении лечения пациент приходит в норму.
Частые побочные эффекты карбоплатина (возникают более чем у 30% пациентов):
- Снижение уровня эритроцитов (анемия). Проявляется в виде бледности, слабости, головокружений, головных болей.
- Снижение уровня лейкоцитов приводит к снижению сопротивляемости организма к инфекциям.
- Снижение уровня тромбоцитов приводит к повышенной кровоточивости.
- Тошнота и рвота обычно начинают беспокоить в течение 24 часов после введения препарата.
- Изменение вкуса. Пища, которая нравилась больному ранее, теперь может казаться невкусной или вызывать отвращение. Еда может казаться «пресной».
- Выпадение волос. Этот побочный эффект — далеко не самый опасный, но именно он чаще всего вызывает беспокойство у пациентов, особенно у женщин. В Европейской
- Клинике для защиты волос применяются охлаждающие шапочки — они уменьшают приток крови к коже головы во время введения препарата.
- Слабость.
- Изменение уровня магния в крови.
Реже, примерно у 10–30% пациентов, возникают такие симптомы, как: жжение в месте введения препарата, боли в животе, запоры, диарея, язвы в ротовой полости, инфекции, периферическая нейропатия (онемение, чувство покалывания, «ползания мурашек»), проявления токсичности по отношению к центральной нервной системе (головокружения, заторможенность, звон в ушах — эти симптомы чаще встречаются у людей старше 65 лет), поражение почек (если назначают большие дозы карбоплатина, или у пациента есть проблемы с почками), потеря слуха на высокие звуки, изменение уровней натрия, кальция и калия в крови, инсульты и другие сердечно-сосудистые события (опасны для жизни менее чем в 1% случаев), изменение «печеночных» показателей в биохимическом анализе крови. У некоторых пациентов возникают аллергические реакции.
Поговорите с врачом до начала лечения. Спросите, какие побочные эффекты возможны в вашем случае, что можно сделать, чтобы их предотвратить, как с ними бороться.
Правила безопасности и контроль состояния во время химиотерапии
Перед тем как начинать курс химиотерапии карбоплатином, врач назначит общий и биохимический анализы крови. Проводят пробу Реберга — она нужна для оценки клиренса креатинина и функции почек. Анализы повторяют во время и по завершении лечения.
Нужно немедленно обратиться к врачу, если у вас возникли такие симптомы, как:
- Озноб и повышение температуры более 38 °C.
- Одышка, затрудненное дыхание.
- Боль в грудной клетке.
Другие возможные симптомы не требуют экстренной помощи, но о них тоже нужно рассказать доктору: примеси крови в стуле или моче, черный дегтеобразный стул, кровотечения, синяки на коже, частый (4–6 раз в сутки) жидкий стул, язвы во рту и на губах, боль в животе, судороги в мышцах, повышенная утомляемость, головокружение.
Если во время курса лечения вам пришлось обратиться к стоматологу или к другому врачу, обязательно предупредите, что вы получаете химиотерапию.
Фертильность, беременность и кормление грудью
Любые химиопрепараты могут причинить вред плоду, и карбоплатин не исключение. Нельзя планировать беременность за несколько месяцев до начала курса лечения, во время него и несколько месяцев спустя. Если вы ведете половую жизнь, нужно использовать контрацепцию. Грудное вскармливание тоже строго противопоказано.
Карбоплатин может привести к нарушению репродуктивной функции. Если вы планируете завести ребенка после лечения, нужно заранее обсудить этот вопрос с врачом.
Записьна консультациюкруглосуточно+7 (495) 151-14-538 800 100 14 98
Источник: https://www.euroonco.ru/preparations-from-a-z/karboplatin
Препараты для химиотерапии
Химиотерапия – это методика лечения опухолевых заболеваний, предполагающая использование специальных лекарственных средств, подавляющих активное размножение опухолевых клеток. Препараты для химиотерапии на данный момент представлены множеством лекарственных групп, каждая из которых имеет высокую и доказанную эффективность в лечении злокачественных новообразований.
Классификация препаратов для химиотерапии
Препараты, использующиеся для химиотерапии, делятся на несколько групп в зависимости от того, на какие клетки они воздействуют. Как известно, каждая клетка в организме проходит через цикл, состоящий из роста, накопления питательных веществ и размножения.
Опухолевые клетки практически постоянно находятся в состоянии деления, за счет этого новообразование так быстро растет. Лекарства, используемые для предотвращения данного процесса, делятся на:
- Препараты, воздействующие на клетки во всех стадиях цикла.
- Средства, избирательно воздействующие на одну из фаз клеточного цикла.
Некоторые препараты имеют другой механизм действия, который не связан с процессами роста и размножения опухолевых клеток.
Самые эффективные препараты для химиотерапии
Противоопухолевым эффектом обладают препараты, относящиеся к нескольким группам. Несмотря на разницу в составе и строении, все они эффективно борются с прогрессированием заболевания.
Алкилирующие препараты
Алкилирующие агенты являются одним из самых первых средств химиотерапии, разработанных для лечения рака, однако и по сей день они не утратили своей эффективности. Средства данной группы попадают в организм пациента и связывают ДНК патогенных клеток с помощью ковалентных связей.
За счет этого в них формируются ошибки считывания, и белки, необходимые для нормального функционирования, не синтезируются. Кроме того, невозможна нормальная репликация – удвоение ДНК, лежащее в основе размножения клетки. Такое влияние приводит к тому, что алкилирующие агенты запускают процесс гибели опухолевых клеток – апоптоз.
Они относятся к лекарствам, не зависящим от фазы клеточного цикла, то есть увеличение используемой дозы препарата даст пропорциональное увеличение числа погибших опухолевых клеток.
К группе алкилирующих препаратов относятся несколько подгрупп лекарственных средств:- Азотистые иприты (“Мелфалан”, “Мехлорэтамин”, “Циклофосфамид”, “Ифосфамид”, “Хлорамбуцил”);
- Нитрозомочевины (“Фотемустин”, “Ломустин”, “Метилмочевина”, “Семустин”);
- Тетразины (“Метазоламид”, “Дакарбазин”);
- Азиридины (“Митомицин”).
Отдельно выделяют группу неклассических алкилирующих препаратов, в которую входят “Гексаметилмеламин” и “Прокарбазин”.
Антиметаболиты
Антиметаболиты – это специфические вещества, которые тормозят выработку нуклеиновых кислот (РНК и ДНК) в опухолевых клетках. Их активные компоненты имеют строение, аналогичное «строительным блокам» ДНК и РНК – нуклеотидам.
Эти вещества внедряются в клетку и соединяются с ферментами, которые участвуют в синтезе нуклеиновых кислот. Из-за их недостатка клетка не может делиться и со временем погибает. Несмотря на то, что в целом механизм работы антиметаболитов похож на принцип действия алкилирующих агентов, у них имеется одно значительное отличие.
Препараты из группы антиметаболитов напрямую зависят от того, на какой стадии клеточного цикла находится ткань опухоли. Они эффективны только во время синтеза ДНК и практически не оказывают действия в другое время. Таким образом, увеличение дозы препарата не даст пропорционального увеличения гибели клеток новообразования.
К группе антиметаболитов относятся:
- Антифолаты (“Пеметрексед”, “Метотрексат”);
- Фторпиримидины (“Капецитабин”, “Фторурацил”);
- Аналоги дезоксинуклеотида (“Децитабин”, “Цитарабин”, “Флударабин”, “Гемцитабин”, “Видаза”, “Неларабин”, “Пентостатин”);
- Тиопурины (“Меркаптопурин”, “Тиогуанин”).
Данные препараты являются одними из самых дешевых средств для лечения рака.
Антимикротубулиновые лекарственные средства
Антимикротубулиновые (антимикротрубочковые) препараты представляют собой лекарства, изготовленные из растительного сырья. Их механизм действия основывается на торможении синтеза одного из важных компонентов в делении клеток – микротрубочек, или микрофиламентов.
Микротрубочки – это длинные цилиндрические компоненты клетки, которые участвуют в «растаскивании» органоидов клетки во время ее размножения. Они образуют так называемое веретено деления, без которого процесс удвоения клетки невозможен.
Компоненты, входящие в состав антимикротрубочковых препаратов, препятствуют синтезу белка-тубулина, из которых затем строятся микрофиламенты. Таков принцип работы лекарственных средств, изготовленных из алкалоидов растения Барвинка (“Винбластин”, “Винкристин”). Разработаны также полусинтетические аналоги данных препаратов (“Винфлунин”, “Винорелбин”, “Виндезин”).
К группе антимикротубулиновых средств относятся также таксаны. Эти средства имеют немного другой механизм действия: они предотвращают разборку веретена деления в клетке, не давая ей завершить процесс размножения. Эти лекарства также имеют растительную природу. Они изготавливаются из тихоокеанского или ягодного тиса. К таксанам относятся:- “Паклитаксел”;
- “Доцетаксел»;
- “Подофиллотоксин”;
- “Тенипозид”;
- “Этопозид”.
Антикатаболические препараты также обладают специфичностью к одной фазе клеточного цикла опухолевой клетки, в частности, они работают только во время их размножения.
Ингибиторы топоизомеразы
К ингибиторам топоизомеразы относятся лекарства, которые тормозят работу специальных ферментов – топоизомеразы 1 и 2 типа. Данные белки участвуют в удвоении нуклеиновых кислот в опухолевых клетка. Как известно, ДНК представляет собой двойную цепочку. Для того, чтобы снять с нее копию, она должна раскрутиться.
Чтобы данный процесс проходил правильно, без нарушений и разрывов, нужны ферменты топоизомеразы. Ингибирующие их препараты препятствуют их связыванию с молекулой ДНК и мешают нормальному удвоению нуклеиновой кислоты. Благодаря этому репликация не может завершиться, и размножение становится невозможным.
К ингибиторам топоизомераз относятся следующие химиотерапевтические препараты:
- “Тенипозид”;
- “Митоксантрон”;
- “Этопозид”;
- “Доксорубицин”;
- “Акларубицин”;
- “Марборан”;
- “Новобиоцин”.
Эти препараты имеют высокую эффективность в лечении злокачественных новообразований.
Препараты для химиотерапии на основе платины
Наиболее эффективными препаратами в борьбе с раком считаются лекарственные средства, содержащие в своем составе платину. Они имеют высокую противоопухолевую активность.
Их действие основано на «сшивании» близлежащих пар нуклеотидов гуанина в ДНК. За счет этого нарушается нормальное строение нуклеиновых кислот, и дальнейшее размножение клетки становится невозможным. Нарушение в строении ДНК запускает процесс апоптоза – неконтролируемой гибели опухолевой ткани.
К основным препаратам платины относятся:
- “Платин”;
- “Карбоплатин”;
- “Цисплатин”.
Цены и аналоги
Цена на химиотерапию складывается не только из стоимости самого лекарственного препарата, но и из цен на пребывание пациента в стационаре, стоимости дополнительных услуг и прочих затрат на лечение.
Стоимость на химиотерапевтические препараты варьирует в значительных пределах – от нескольких тысяч до целого миллиона. Наиболее дорогостоящими средствами являются новые лекарства из групп виналкалоидов и атрациклинов.
В целом, несмотря на государственную поддержку, химиотерапия обходится пациенту очень дорого. Поэтому важно стараться использовать препараты-дженерики. Они представляют собой аналоги оригинальных лекарств, продающиеся по более низкой цене. Различие только в стране, в которой производится средство, а также в его названии.
Например, “Цисплатин” – это препарат платины 1 поколения, а “Параплатин” – 2 поколения. Стоимость дженерика примерно в 4 раза ниже, чем оригинального лекарства. Кроме того, у “Параплатина” значительно меньше токсичность, а значит, и меньше побочных явлений. Поэтому пациентам гораздо выгоднее приобрести “Параплатин”, который является эффективным и дешевым средством для лечения рака.
В целом, химиотерапия – это один из самых основных методов лечения злокачественных новообразований. Препараты для химиотерапии должны обладать минимумом побочных эффектов и максимумом эффективности.
Источник: https://orake.info/preparaty-dlya-ximioterapii/
Клеточный цикл
Вспоминаем, что онкология начинается при сбоях в недрах клеточного цикла (то есть жизни клеток). Клеточный цикл разбит на четыре фазы, которым дано название G1, S, G2 и M. Фаза G1 наиболее активна в синтезе белка.
Клеточная ДНК в этой фазе представляет собой плотную спираль и не активно транскрибируется. Для этой фазы разработаны несколько химиотерапевтических агентов (препаратов), которые являются в ней активными.
В отличие от G1, фаза S является синтетической фазой клеточного цикла.
В этой фазы наиболее активна репликация ДНК и многие химиотерапевтические препараты являются наиболее активными именно в этой фазе. G2 представляет собой время, когда в основном ДНК активно стимулирует производство некоторых белков. Митоз, разделение базовой клетки, происходит во время М фазы.
Есть два основных класса химиотерапевтических препаратов, которые наиболее активны во время этой фазы клеточного цикла.
Теперь кратко изложу то, что я нашел по основным классам химиотерапевтических препаратов.
Исследования показали, что перед лечением и в ходе него очень полезно использовать иммуностимулятор AHCC, действие которого подтверждается широким применением. Прочитайте здесь и используйте на здоровье.
Алкилирующие агенты
Алкилирующие агенты являются старейшим классом противоопухолевых препаратов. Почти все из этих препаратов являются активными или скрытыми соединениями азотистых ипритов.
Азотистые иприты являются различными ядовитыми соединениями, изначально разработанными для использования в военных целях.
Все алкилирующие агенты объединяет общий механизм действия, но различаются они по своей клинической деятельности.
Они нападают на отрицательно заряженные участки в ДНК – кислород, азот, фосфор и сера. Связывание с ДНК, репликации, транскрипции и даже спаривание оснований существенно изменяются. Алкилирование ДНК и приводит к разрывам ДНК и нитей ДНК.
При изменении ДНК таким образом, клеточная активность эффективно останавливается и клетка умирает. Препараты химиотерапии в этом классе являются активными на каждом этапе клеточного цикла.Как следствие, этот класс противоопухолевых препаратов является очень мощным и используется в лечении практически всех типов рака, как больших опухолей, так и лейкозов.
В общем, длительное применение этих препаратов приводит к сокращению производства спермы у мужчин, прекращению менструаций у женщин, и, возможно, приводит к необратимому бесплодию.
Этот класс химиотерапевтических препаратов ни в коем случае не должен быть использован в первом триместре беременности, так как исследования показали, что он увеличивает пороки у развивающегося плода.
Использование во втором или третьем триместре, кажется, не несут подобного риска.
Все алкилирующие агенты могут вызывать вторичный рак, хотя не все агенты равнозначны по своему канцерогенному потенциалу. Наиболее распространенным вторичным раком после применения алкилирующих агентов является лейкемия (острый миелоидный лейкоз), что может произойти через несколько лет после проведенной терапии.
Вот некоторые из наиболее распространенных алкилирующих агентов: циклофосфамид, ифосфамид, мелфалан, хлорамбуцил, BCNU, CCNU, декарбазин, прокарбазин, бусульфан, и тиотепа. Вы должны знать этот список.
Антиметаболиты
В 1948 году доктор Сидни Фарбер показал, что аналог фолиевой кислоты может вызвать излечение от детской лейкемии. Примерно 10 из 16 пациентов, получавших препараты, продемонстрировали свидетельства гематологического улучшения.
Этот опыт послужил основой для ученых, чтобы синтезировать ряд других агентов, которые либо являются целевыми природными соединениями, либо ингибируют ключевые ферментативные реакции в их биохимических путях.
В общем, все антиметаболиты вмешиваются в нормальные метаболические пути, в том числе в те, которые необходимы для создания новой ДНК.
Наиболее широко используемый антифолат в терапии рака с активностью в отношении лейкемии, лимфомы, рака молочной железы, рака головы и шеи, саркомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря и хориокарценома является Methotraxate. Methotraxate ингибирует решающий фермент, необходимый для синтеза ДНК и, следовательно, оказывает свое действие на S-фазе клеточного цикла.
Другой широко применяемый антиметаболит, срывающий синтез ДНК, вмешиваясь в производство нуклеотида (компоненты ДНК) это 5-Фторурацил.
Этот препарат тоже имеет широкий спектр деятельности, включая рак толстой кишки, рак молочной железы, рака головы и шеи, рак поджелудочной железы, рак желудка, анального рака, рака пищевода и гепатом.Уникальный и интересный аспект этого препарата является его профиль токсичности. 5-Фторурацил метаболизируется в природе в виде фермента дигидропиримидиндегидрогеназы, DPD.
Существует небольшая популяция людей, которые могут иметь дефицит этого конкретного фермента. Отсутствие DPD не мешает нормальной биохимии тела и, таким образом, фенотип молчит.
Однако, когда такие люди столкнутся с препаратом химиотерапии, они не смогут усваивать его и, следовательно, получат острые и серьезные токсические последствия.
Наиболее часто встречающиеся последствия токсичности включают подавление костного мозга, тяжелые желудочно-кишечные токсические отравления и появление нейротоксинов, которые могут приводить к появлению судороги и даже комы.
Для онколога важно выявить эти нюансы на ранней стадии и назначить пациенту тимидин как противоядие. Препарат под названием капецитабин является пероральным аналогом соединения 5-Фторурацил, которое потенциально имеет аналогичные побочные эффекты.
Другие антиметаболиты, которые ингибируют синтез ДНК и осуществляют репарацию ДНК, включают: цитарабин, гемцитабин (Gemzar®), 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин, флударабин, и Cladribine.
Антрациклины
Многие из ныне действующих противораковых препаратов происходят из природных источников. Препарат Даунорубицин был выделен из Streptomyces, найденного в почвенных грибках. Доксорубицин, другой препарат антрациклинового лекарственного ряда, был выделен из мутантного штамма того же гриба.
Оба эти препарата имеют сходный механизм действия, но последний является более эффективным при лечении рака. Этот класс химиотерапевтических препаратов работает с образованием свободных радикалов кислорода. Эти радикалы приводят к разрывам ДНК и последующему ингибированию синтеза ДНК и ее функций.
Антрациклины также ингибируют ферменты топоизомеразы по образованию комплекса ферментов и ДНК.
Топоизомеразы представляют собой класс ферментов, которые служат для раскручивания двухцепочечной спирали ДНК, чтобы обеспечить репарации ДНК, репликации и транскрипции.
Этот класс химиотерапевтических препаратов также не относится к конкретному клеточному циклу. Наиболее важным побочным эффектом этой группы препаратов является сердечная токсичность. Те же свободные радикалы, которые служат для повреждения ДНК раковой клетки, могут привести к повреждению клеток сердечной мышцы.Онкологи должны контролировать функцию сердца очень тщательно, когда пациенты принимают эти препараты. Вот другие часто используемые антрациклины: идарубицин, эпирубицин и митоксантрон.
Антибиотики
Еще один небольшой пептид, выделенный из формы гриба Streptomyces verticullus, называется Блеомицин. Механизм его действия аналогичен антрациклинам, в том что образуются свободные радикалы кислорода, в результате чего происходит разрыв ДНК, ведущий к гибели клеток рака.
Этот препарат редко используется сам по себе, а в сочетании с другими препаратами химиотерапии. Блеомицин является активным агентом для рака яичек, а также лимфомы Ходжкина.
Этот препарат наиболее опасен в отношении побочных эффектов, осуществляя токсическое отравление легких вследствие образования свободных радикалов кислорода.
Камптотецины
Препараты этого класса химиотерапевтических препаратов действуют путем образования комплекса с ДНК-топоизомеразы и в результате ингибирования и функции этого фермента. Наличие топоизомеразы требуется для текущего синтеза ДНК. Эти препараты используются для лечения многих твердых и жидких опухолей. И список побочных эффектов препаратов этого класса конкретен для каждого препарата.
К камптотецинам относятся иринотекан и топотеканом. Исходное соединение для них, впервые было выявлено в конце 1950-х, и является естественным алкалоидом, содержащимся в коре и древесине китайского дерева Camptotheca accuminata.
Этопозид, химиотерапевтический препарат, который работает по тому же механизму, но это натуральный продукт, который в принципе не относят к камптотецинам.
Винкаалкалоиды
Листья барвинка (Vinca rosea), использовались для приготовления чая, который по сообщениям улучшал диабет. Стартовые исследования показали, что водный экстракт из этого растения, вводимый путем инъекции крысам, приводил к смерти в течение недели. Дальнейшие исследования показали, что крысы умирали от сепсиса за счет подавления костного мозга, вызванного этим экстрактом.
Выделение и химические характеристики привели к использованию в настоящее время препаратов: винкристин, винбластин, и винорелбин. Эти химиотерапевтические препараты связываются с тубулином и приводят к нарушению митотического процесса.
Разрыв митоза означает, что эти препараты действуют специфически на этапе M клеточного цикла. Они имеют широкое применение в борьбе с различными злокачественными опухолями и вызывают нейротоксичность как самый очевидный побочный эффект.
Таксаны
Другой класс химиотерапевтических препаратов, которые являются специфическими для M-фазы клеточного цикла, это таксаны. К таксанам принадлежат паклитаксел и доцетаксел.
Этот класс препаратов имеет широкий спектр клинических применений, включая рак молочной железы, рак легкого, рака головы и шеи, рак яичников, рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак желудка и рак простаты. Наиболее распространенным побочным эффектом этих препаратов является снижение уровня клеток крови.
Эти соединения были впервые выделены из коры тихоокеанского тиса (Taxus brevifolia) в 1963 году и только в 1971 году паклитаксел был идентифицирован в качестве активного компонента.
Платинам
Производные природного металла также проявляют некоторую активность в борьбе против рака. Эти агенты сшивают субъединицы ДНК. (Сшивание может произойти либо между двумя нитями или внутри одной нити ДНК.
) Полученная сшивка ингибирует синтез ДНК, транскрипции и функции. Платиновые соединения могут действовать в любом клеточном цикле. Цисплатин используется наиболее часто при раке легкого и раке яичек.
Наибольшим результатом токсичности цисплатина является повреждение почек.
Второе поколение платиновых производных, называется карбоплатин. Он имеет меньше побочных эффектов для поражения почек, а порой может быть подходящим заменителем препаратов, содержащих цисплатин.
Оксалиплатин является третьим поколением платиновых производных, который является активным при раке толстой кишки и не имеет токсичности для почек, однако его основным побочным эффектом является невропатия.
Заключение
Есть и другие препараты в настоящее время, которые используются в качестве эффективных методов лечения злокачественных опухолей.
Они включают гормоны для рака молочной железы, простаты и рака эндометрия, моноклональные антитела, препараты для иммунотерапии с IL-2 и TNF-альфа, а также низкомолекулярные ингибиторы. Процесс открытия новых лекарств включает в себя много времени, усилий и ресурсов.
Новые подходы постоянно разрабатываются и изменяются. Процесс тестирования нового агента в клинических испытаниях начинается с открытием новых соединений, новых идей, новых путей и новых принципов.
Источник: https://prostovita.ru/lechenie-onkologii/chimioterapy/preparaty.html
Химиотерапевтические препараты
Некоторые медикаментозные средства, в том числе и препараты для химиотерапии, имеют побочные эффекты. Классификация медикаментов зависит от химического состава и метаболической функции. Одни из них способны к алкилированию, другие являются антиметаболитами. Выделяют также растительные алкалоиды. Существует даже группа антибактериальных средств, которые влияют на развитие опухолей.
Бесконтрольное употребление противоопухолевых медикаментов приводит к побочным эффектам. Поэтому заниматься самолечением противопоказано.
Виды и список медикаментов
Химиотерапевтические препараты по составу и выполняемым функциям подразделяются на группы и подгруппы. Существует такая основная классификация:
- Алкилирующие агенты. Это молекулы, способные действовать как обычный горчичный газ. Ранее они использовались в милитарных целях. Азот в их составе способен убийственно воздействовать на раковые клетки.
- Антиметаболиты. Встраиваются в репликационную цепь, препятствуя синтезу злокачественных клеточных структур. Медикаменты содержат фторурацил. В группу входят «Метотрексат», «Гемцитабин» и «Флударабин».
- Растительные алкалоиды. К ним относятся фитотерапевтические средства, нарушающие образование микротрубочек веретена деления при клеточном цикле.
- Противораковые антибактериальные средства. Это специфическая группа, происходящих от обычных грибов.
Противораковые антибиотики или антрациклины
Медицинское лекарство Блеомицин используется для блокирования размножения патогенных клеток.
При раке применяются антибактериальные средства.
Они блокируют репликацию дезоксирибонуклеиновой кислоты, вследствие чего «плохие» клетки больше не способны делиться. Противораковые антибиотики образуются в результате жизнедеятельности грибов. К ним относятся антрациклины.
Побочным действием этих средств является образование свободных кислородных радикалов. К ним относятся «Адриамицин» и «Блеомицин».
Алкилирующие агенты
Онкология лечится многими препаратами, которые ранее использовались в оружии массового поражения. К таковым относятся алкилирующие медикаменты. Среди них выделяют азотистое горчичное вещество и «Циклофосфамид».
Применяются они в лечении лимфомы Ходжкина и неходжкинских патологий, злокачественной миеломы и заболеваниях крови. Их рекомендуют принимать при раке груди и простаты.
Для борьбы с побочными эффектами этих медикаментов в организме человека существует глутатионовая редокс-система.
Цитостатики и их виды
В онкологии применяется группа лекарств, способных ингибировать рост раковых клеток. Эти химиотерапевтические препараты являются производными моноклональных антител и вводятся по определенной схеме. К ним относятся цитостатики разных поколений:
- «Натализумаб»;
- «Инфликсимаб»;
- «Адалимумаб»;
- «Голимумаб».
Платина, как медикамент
Разрушающее действие на организм с онкологическими клетками оказывает медикамен Карбоплатин.
В лечении злокачественных новообразований применяется терапия драгоценными металлами. Эти препараты не лучше других групп, но стоят дороже и очень токсичны. Действуют средства непосредственно на молекулы дезоксирибонуклеиновой кислоты и разрушают клетки онкопатологии. К ним относятся:
- «Цисплатин»;
- «Карбоплатин»;
- «Оксалиплатин».
Таксаны и их характеристика
Лечение отличается своим механизмом. Таксаны влияют на образование микротрубочек, нарушая клеточную структуру. Средства употребляют при злокачественных новообразованиях в груди, легких, яичниках, почках, надпочечниках, предстательной железе, органах желудочно-кишечного тракта. Среди них выделяют:
- «Паклитаксел»;
- «Доцетаксел».
Виды винкаалкалоидов
Представители этой группы противоопухолевых препаратов являются производными растительных алкалоидов. К ним относятся «Винкристин» и «Винбластин». Они влияют на образование двойной спирали ДНК при делении клеток. Репликация под воздействием этих медикаментов идет в обратном направлении. Для внедрения парентеральных форм используется так называемая сухая капельница.
Препараты последнего поколения
Для скорейшего выздоровления рекомендовано употреблять комбинированные препараты, так как они воздействуют не на один очаг.
Химиотерапия в таблетках постепенно вытесняет инъекционные средства, которые отходят в прошлое вследствие неудобства использования.
Для их введения в организм требуется специально обученный медицинский персонал, владеющий парентеральными методиками введения препарата. Комбинированные же лекарства действуют сразу на несколько механизмов клеточного деления.
Кселокс-химиотерапия: схема
При патологии врач подбирает оптимальный метод терапии. Препараты химиотерапии вводятся преимущественно парентерально. Для этого нужна капельница.
В кселокс-схеме используются 2 пероральных лекарства — таргетное средство «Кселода» и производное платины «Оксибутин».
Такая методика является оптимальной для лечения множественных злокачественных образований грудной и брюшной полости. Но она также имеет определенное негативное воздействие на организм.
Медикаменты от побочных реакций
В онкологической практике широко применяется полихимиотерапия — использование 2 и больше медикаментов одновременно.
Такая тактика несет большую нагрузку на организм. Химиотерапевтические препараты последнего поколения имеют меньше побочных эффектов.
Но если у пациента не хватает финансов их приобрести, применяют лекарства, вызывающие тошноту, головокружение, рвоту и другие неприятные реакции организма. Для борьбы с ними назначают энтеросорбенты.
К таковым относят «Атоксил», «Элиминаль-гель», «Энтеросгель».
Препараты для восстановления
Химия очень ослабляет организм. После лечения необходимо принимать поливитаминные комплексы и минеральные соединения. Их компоненты помогают клеткам восстанавливаться и насыщают ткани энергией.
Рекомендуется принимать лекарства, нормализующие лейкоцитарный уровень. Медсредства помогают адсорбировать токсины в ЖКТ и вывести их наружу.
Восстановительная терапия проводится и с помощью гепатопротекторов, включающие такие названия, как «Гептрал» и «Гепа-Мерц».
Источник: https://InfoOnkolog.ru/izlechenie/himoterapia/preparaty-dlya-himioterapii.html
Виды препаратов для химиотерапии
Процедура химиотерапии может проводиться с использованием различных групп препаратов. Выбор противоопухолевого средства зависит от конкретной клинической ситуации. Для проведения химиотерапии используются такие группы лекарственных препаратов:
I. Алкилирующие агенты. Этот класс противоопухолевых химиопрепаратов появился одним из первых. Активными компонентами лекарственных средств являются азотистые иприты, которые проявляют токсическую активность.
Механизм действия данных веществ заключается во внутреннем разрыве ДНК раковой клетки, что ведёт к её гибели.
Данная разновидность химиопрепаратов обладает выраженной противоопухолевой активностью, что позволяет применять её в лечении всех видов рака.
К противоопухолевым препаратам с алкилирующими агентами относятся: Темодал, Карбоплатин, Цитоксан, Цисплатин и др.
II. Антрациклины. Многие представители данного класса противоопухолевых средств имеют растительное происхождение. При попадании вещества в организм происходит разрыв цепи ДНК. Кроме того, препараты этой группы предотвращают повторное образование раковых клеток.
К этой категории препаратов относятся Адрибластин, Рубомицин, Микосантрон и др
III. Антиметаболиты. Подавляющее большинство антиметаболитов состоят из натуральных компонентов. Один из представителей антиметаболитов является аналогом фолиевой кислоты. Принцип действия данных веществ основан на внедрении в обменные процессы внутри раковой клетки, что ведёт к её гибели.
Сюда входят такие препараты, как Метотрексат, Цитарибин, 5-фторурацил и др
IV. Антибиотики. Эта группа химиопрепаратов воздействует на ДНК раковой клетки, препятствуя её делению.К противоопухолевым препаратам -антибиотикам относятся Блеомицин и др
V. Винкалкалоиды. Данная группа лекарственных средств содержит в себе алкалоиды барвинка. Попадая в организм, данные вещества останавливают процесс появления новых раковых клеток.
К винкалкалоидам относятся: Винбластин, Виндезин, Винкристин
VI. Камптотецины. Принцип действия данных медикаментов заключается в блокировании процесса формирования ДНК раковых клеток.
Препараты Этопозид, Иренотекан и др относятся к категории кампотецинов.
VII. Препараты платины. Лекарственные вещества, содержащие платину, обладают выраженной активностью. Попадая в организм, эти вещества сшивают раковые клетки изнутри. Препараты платины чаще всего используются для лечения рака яичек и лёгких.
Цисплатин, Карбоплатин и др содержат платину.
VIII. Химиопрепараты, содержащие гормоны. Для лечения опухолевого процесса используются натуральные гормоны и их синтетические аналоги. При проведении химиотерапии используются кортикостероиды и половые гормоны. Такое лечение основано на блокировании действия тех гормонов, которые стимулируют рост опухолевидных образований.
Это такие препараты, как Вераплекс, Ципротерон, Кортизон, Преднигон, Гидрокортизон, Депостате, Эстрадурине, Аспарагиназа.
IX. Цитостатики. Данная группа химиопрепаратов используется для лечения злокачественных новообразований, при которых происходит неконтролируемое деление клеток (лимфома, лейкоз). Эффект данных лекарственных препаратов заключается в остановке хаотичного деления клеток организма человека.
К цитостатикам относятся: Цисплатин, Тенипозид, Хлорамбуцил и др.
Лекарства для химиотерапии
Преимущественно препараты химиотерапии используются для лечения онкологических заболеваний:
Но также химиотерапевтические препараты используют для лечения следующих заболеваний:
Препараты, обладающие цитостатическим действием, используются для лечения заболеваний, не имеющих отношения к раку. В данном случае, речь идёт о лечении доброкачественных новообразований, склеродермии, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, волчаночного нефрита.
Препараты перед химиотерапией
Перед началом химиотерапии, пациентам назначают приём растительных препаратов, которые способствуют усилению защитных сил организма. Эти лекарственные средства обладают детоксикационным и противовоспалительным действием. Приём данных веществ позволит облегчить переносимость химиотерапии.
Эменд, палокси и др. принимаются до начала химиотерапии
Противорвотные препараты при химиотерапии
Этот вид лекарственных средств применяется с целью ликвидации дискомфорта и тошноты, которая свойственна при введении препаратов для химиотерапии. Основными причинами появления рвоты во время курса химиотерапии является повреждение слизистой оболочки стенок желудка химиопрепаратами, а также негативное воздействие на нервную систему.
Наиболее часто врачами назначаются следующие препараты: Эменд, Зофран, Эметрон, Китрил, Лоразепам и др.
Препараты во время химиотерапии
Во время проведения химиотерапии пациент дополнительно принимает такие группы медикаментов:
— Иммуномодуляторы, способствующие нормализации работы иммунной системы.
— Онкопротекторы. Данная группа лекарственных средств используется для остановки деления и роста чужеродных клеток.
— Антидепрессанты и нейролептики, помогающие побороть с депрессию.
Во время химиотерапии назначаются такие препараты, как: Китрил, Зантак, Зофран,Неупоген, Неуластим, Ципралекс, Палокси, Дексаметазон и др
Препараты после химиотерапии
В период восстановления после химиотерапии применяются такие лекарственные препараты:
— Гепатопротекторы. Целью приёма данных средств является восстановление функций печени.
Следует заметить, израильские врачи не назначают гепатопротекторы пациентам, т.к. считают, что особой пользы от них нет, а нагрузка на организм увеличивается.
— Препараты, увеличивающие концентрацию лейкоцитов в крови (Неуластим, Нейпоген и др)
— Препараты для нормализации работы желудочно-кишечного тракта (Лосек)
Новые препараты химиотерапии
Наиболее современной методикой считается таргетная химиотерапия, в процессе которой наблюдается проникновение химиопрепаратов внутрь раковой клетки. Новейшие группы препаратов способны останавливать цитостатический обмен, оказывая минимальное воздействие на ткани организма.
Препараты химиотерапии производства Израиль
Современная промышленность Израиля осуществляет выпуск всех видов препаратов для химиотерапии, которые соответствуют критериям безопасности и качества. Каждый лекарственный препарат подлежит обязательному сертифицированию.
1. Паклитаксел
2. Оксалиплатин
3. Бленамакс
4. Вераплекс
4. Винбластин
5. Винкристин
6. Доксорубицин
7. Карбоплатин
8. Мегаплекс
9. Флударабин
10. Фторурацил
11. Ципротерон
12. Цисплатин
13. Этопозид
Все препараты для химиотерапии вы можете приобрести через нашу компанию Professional Medical Service (Лечим в Израиле), позвонив по следующим телефонам +7-495-150-90-20 (Россия), +972-52-398-37-66 (Израиль) или оставив заявку на бесплатную консультацию.
Мы есть в Viber и WhatsApp.
Источник: http://lechimvizraile.ru/articles/preparaty_dlya_khimioterapii/