Защищенные пенициллины препараты

Защищенные пенициллины препараты список

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

• грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
• грамотрицательных (гонококков, менингококков);
• анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
• спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
• эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

• инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
• болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
• инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
• заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
• гонореи;
• сифилиса;
• инфекций кожного покрова;
• остеомиелита;
• бленнореи, возникающей у новорожденных;
• лептоспироза;
• менингита;
• актиномикоза;
• бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

1. Природные, что были открыты Флемингом.
2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

• феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
• бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
• бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

• аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
• антистафилококковые;
• антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
• ингибиторзащищенные;
• комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

• с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
• с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

• ревматизма хронического вида;
• сифилиса;
• стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

• клавулоновая кислоты;
• сульбактам;
• тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

• амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
• ампициллин и сульбактам (Уназин);
• тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
• пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
• ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

• Аугментин;
• Амоксикар;
• Оспамокс;
• Амоксициллин;
• Амоксиклав;
• Тикарциллин;
• Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

• Аугментин;
• Медоклав;
• амоксиклав;
• Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Источник: https://SvadbaVStile.ru/zashhishhennye-penicilliny-preparaty-spisok.html

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

• Флемоклав Солютаб;
• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин;
• флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

• гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
• предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
• нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

• аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
• со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
• кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
• печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Антибиотики — пенициллины

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал»

Так описывал свое открытие пенициллина Александр Флеминг, британский бактериолог, который впервые выделил пенициллин из плесневых грибов Penicillium notatum — исторически первый антибиотик в мире. 

История пенициллина

Беспорядок в лаборатории Флеминга на этот раз сослужил ему хорошую службу.

Одним холодным осенним утром он обнаружил, что в одной из чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus выросла колония плесневых грибов.

Колонии бактерий вокруг плесневых грибов стали прозрачными из-за их разрушения. Тем самым — Флемингу удалось выделить активное вещество, разрушающее бактериальные клетки — пенициллин

Изначально Флеминг недооценил своё открытие, считая, что получить лекарство будет очень трудно. Однако вскоре этой идеей озаботились другие ученые и вскоре его работу продолжили Говард Флори и Эрнст Борис Чейн, разработавшие методы очистки пенициллина.

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны.

В 1945 году все трое исследователей: Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии в области физиологии и медицины.

После того, как возможности данного соединения были оценены по достоинству, пенициллин стал неотъемлемой частью любой методики лечения бактериальных инфекций.

К середине 20 века открытое Флемингом вещество активно использовалось в производстве лекарств, стал осуществляться его искусственный синтез, что помогло справляться с большинством неизлечимых на тот момент заболеваний, таких как сифилис, гангрена и туберкулёз.

В 1999 году журнал «Тайм» назвал Флеминга одним из ста самых важных людей XX века за его открытие пенициллина и сообщил:

«Это открытие изменит ход истории. Вещество, которое Флеминг назвал пенициллином, является очень активным противоинфекционным средством.»

Пенициллины как класс антибиотиков

Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими b-лактамное и тиазолидиновое кольца.

Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллиночувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен.

К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты.

Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите — в спинномозговой канал.

Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.

Классификация Пенициллинов

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40- 60% препарата связывается с альбуминами. 

Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефалический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки.

На уровень препарата в крови влияет функциональное состояние печени, где они на 30-40% инактивируются, и почек, поскольку они в основном выводятся с мочой (и желчью).

Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.

Для лечения инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо растворимую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней — бензатин бензилпенициллин (бициллин).

Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 — 1 раз в месяц.

Феноксиметилпенициллин кислоустойчив. может применяться внутрь, сохраняет в крови терапевтическую концентрацию в течение 4-6 ч, на 80% связывается с белками плазмы крови, выводится с мочой и фекалиями.

Назначают пенициллины при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями: при гнойных инспекциях, пневмонии, ревматизме, менингите, гонорее, спирохетозах, актиномикозе, сибирской язве. дифтерии, газовой гангрене и т.д.

За последние годы получены 3 новых генерации полусинтетических пенициллинов на основе g-аминопенициллановой кислоты (структурное ядро природных пенициллинов), отличающиеся по спектру противомикробного действия, устойчивости к b-лактамазам и особенностям фармакокинетики.

• Оксациллин, клоксациллин,диклоксациллин (2-е поколение), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грамположительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
• Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-е поколение) разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, бактероидов). Используются они при смешанных инфекциях.
  • К карбенициллину чувствительны также многие штаммы протея и синегнойной палочки. Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью.
  • Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь. Карбенициллин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, вводится инъекционно. При сочетании натриевых солей ампициллина и оксациллина получили препарат ампиокс, имеющий широкий спектр действия за счет ампициллина и влияющий на пенициллинорезистентные формы грамположительных микроорганизмов за счетоксациллина. Устойчивость микроорганизмов развивается к нему медленно.
• 4-е поколение пенициллинов — уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин) слабее действуют на грамположительную, но очень мощно на грамотрицательную флору, неустойчивы к b-лактамазам.
  • Эти препараты не всасываются из желудочно-кишечного тракта, вводятся парентерально, выделяются в основном почками и желчью. Уреидопенициллины используют при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей и костей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, псевдомонадами.

Побочное действие и токсичность пенициллинов

Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Для уменьшения аллергизации пациентам не рекомендуется местное применение пенициллинов в составе зубных порошков, жевательных резинок, эликсиров, паст и т.д.

Местнораздражающее действие препаратов может стать причиной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.

Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, «черного» или «волосатого» языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина). При длительном применении больших доз пенициллинов необходимо следить за картиной крови и функцией почек.

Комбинированные препараты пенициллинов

Для воздействия на антибиотикорезистентные формы микробов создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами b- лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом), имеющими в своем составе b-лактамное кольцо. Связывая b- лактамазу, они восстанавливают чувствительность микроорганизмов к пенициллинам.

На этой основе были получены амоксиклав и аугментин (сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты) и (сультамициллин (уназин — сочетание ампициллина и сульбактама).

Источник: http://medicine-simply.ru/just-medicine/28

Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии.

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся лечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

При необходимости заменить назначенный препарат на другое лекарственное средство следует проконсультироваться с врачом.

Пенициллины: определение и свойства

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Также они устойчивы к кислой среде желудка.
• Низкая токсичность. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже.

Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств.

Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация пенициллинов

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями.

Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.