Назальные деконгестанты

Назальные деконгестанты

Деконгестанты (от «congestion» – закупорка, застой) – это сосудосуживающие средства, используемые перорально (системные) или местно (в нос), уменьшающие заложенность носа.

Таким образом, в зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) деконгестанты; причем местный (топический) деконгестант, как и любой другой медикаментозный препарат, применяемый местно, должен удовлетворять следующим основным требованиям: (1) наличие значимого местного лечебного эффекта (этиотропного, патогенетического, симптоматического); (2) отсутствие местного отрицательного или нежелательного действия, а именно отсутствие повреждающего действия, угнетающего действия и раздражающего действия; (3) отсутствие резорбтивного действия.

Механизм действия деконгестантов.

Деконгестанты это симпатомиметики, то есть препаратами являющимися либо агонистами 1- (фенилэфрин), 2- (инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) или -адренергических рецепторов (адреналина гидрохлорид), либо теми препаратами которые способствуют выделению норадреналина (эфедрина гидрохлорид) или предотвращают его утилизацию (кокаина гидрохлорид).
ким образом деконгестанты являются симпатомиметиками. Стимуляция -адренергических рецепторов приводит к сужению сосудов всего организма, уменьшает кровенаполнение слизистой оболочки носа и способствует уменьшению ее отека.

Классификация назальных деконгестантов группы a2-адреномиметиков: (1) короткого действия (в течение 4-6 ч) – эфедрин, адреналин (эпинефрин), нафазолин, фенилэфрин, тетразолин; (2) среднего действия (в течение 8-10 ч) – ксилометазолин; (3) длительного действия (более 12 ч) – оксиметазолин.

Торговые названия местных (топических) деконгестантов: (1) инданазолин – фариал; (2) нафазолин — нафтизин, санорин, алергофтал, бетадрин, окуметил, сперсаллерг, нафазол ; (3) ксилометазолин – галазолин, длянос, ксилометазолин, ксимелин, олинт, отривин, ринонорм, риностоп, снуп, гриппостад рино, фармазолин; (4) оксиметазолин: риназолин, африн, леконил, називин, назол, 4-вэй, нокспрей, оксиметазолин, оксиметазолина гидрохлорид, фазин, фервекс спрей от насморка; (5) тетризолин: тизин, октилия, визин.

В комбинированные назальные деконгестанты (например, виброцил, оринол плюс), помимо сосудосуживающего вещества, входят компоненты, обладающие противоаллергическим действием, муколитическим действием, противовоспалительным или антибактериальным действием.

strong>!) В настоящее время считается, что предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в виде спрея поскольку эта лекарственная форма более удобна в использовании; обеспечивает равномерное орошение слизистой оболочки носа; обеспечивает точное дозирование препарата, что соответственно снижает риск передозировки и развития побочных эффектов. До недавнего времени применение спреев в педиатрической практике было ограничено (рекомендовались детям старше 6 или даже 12 лет). В настоящее время зарегистрированы назальные деконгестанты в виде спреев, применение которых с помощью взрослых разрешено у детей старше 2 лет.

Показания к применению топических деконгестантов (патогенетически обоснованные): (1) острые риниты, вызванные бактериальной или вирусной инфекцией; (2) сезонные аллергические риниты (не более 7 дней, обязательное сочетание с топическими или системными антигистаминными препаратами); (3) круглогодичные аллергические риниты (только симптоматически, короткими курсами не более 7 дней, до наступления действия патогенетических препаратов, например — топических глюкокортикостероидов); (4) острые синуситы (симптоматически, в обязательной комбинации с препаратами других групп: противовоспалительными, антибактериальными, секретолитическими); (5) хронические синуситы (только эпизодически, при обострениях, короткими курсами не более 7 дней); (6) острые отиты (для восстановления вентиляционной функции слуховой трубы); (7) в качестве средства, применяемого при подготовке больного к диагностическим процедурам в носовых ходах; (8) в качестве средства, применяемого при послеоперационном ведении больных после ринологических вмешательств.

Противопоказаниями к применению группы назальных деконгестантов являются: атрофический ринит, медикаментозный ринит, артериальная гипертензия и выраженный атеросклероз, закрытоугольная глаукома и аллергическая непереносимость.

Для отдельных препаратов противопоказаниями являются хирургическое вмешательство на мозговых оболочках в анамнезе; пониженная масса тела. При применении существуют особенности использования в разные возрастные периоды.

Деконгестанты могут применяться в период беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов. Важно помнить, что большинство вазоконстрикторов (как уже было ранее отмечено) не рекомендуется применять длительными курсами, более 7 (семи) дней подряд.

Не следует превышать указанные в аннотации дозы, особенно это касается препаратов в форме носовых капель, трудно поддающихся дозировке. При длительном приеме или превышении дозировки возможны следующие побочные и нежелательные эффек.

головная боль, бессонница, тошнота, сердцебиение, повышение артериального давления, тремор, повышение внутриглазного давления); (6) очень редко развиваются аллергические реакции.

Факторы, которые необходимо учитывать при применении местных форм деконгестантов: (1) перед и через 5 мин после применения капель/спрея следует хорошо высморкать нос; (2) положение головы при закапывании капель деконгестанта: отклонить голову назад в положении сидя или лежа, затем закапывать препарат в каждую половину носа и далее аккуратно наклонить голову из стороны в сторону; (3) искривление носовой перегородки, полипы в носу снижают эффективность местных деконгестантов; (4) применять не более 3-5 дней (в отдельных случаях максимум 7-10 дней, при появлении признаков медикаментозного ринита следует обратиться к врачу за советом по отмене препарата); (5) при сухости в полости носа и образовании корок лучше использовать физиологический раствор или средства (например, отривин), которые наряду с действующим веществом (симпатомиметик) содержат увлажняющие компоненты (например, сорбитол, метилгидроксипропилцеллюлоза).

Рекомендуемые дозы назальных деконгестантов у взрослых и детей старше 12 лет: нафазолин 0,05% 1 — 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч, нафазолин 0,025% 1 — 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч; оксиметазолин 0,05 % 2 — 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, оксиметазолин 0,025 % 2 — 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, фенилэфрин 0,5% 2 — 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,25 % 2 — 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,125 % 2 — 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, тетризолин 0,1 % 2 — 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, тетризолин 0,05 % 2 — 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, ксилометазолин 0,1 % 2 — 3 капли каждые 8 — 10 ч, ксилометазолин 0,05% 2 — 3 капли каждые 8 — 10 ч.

Принципы дозировки деконгестантов у детей.

Обычно, детям в возрасте от 6 до 12 лет следует применять препараты в половинных дозах, принятых для взрослых, от 2 до 6 лет – в четвертных дозах, а детям до 2 лет лечение проводится только под контролем врача.

За исключением наличия показаний и контроля врача, детям указанного возраста не рекомендуется применять следующие препараты в данных концентрациях: нафазолин 0,05%: младше 12 лет, нафазолин 0,025%: младше 6 лет; оксиметазолин 0,05%: младше 6 лет; фенилэфрин 0,5%: младше 12 лет, фенилэфрин 0,25%: младше 6 лет; тетризолин 0,1%: младше 6 лет; ксилометазолин 0,1%: младше 12 лет.

(!) Назальные формы фенилэфрина, который избирательно стимулирует a1-адренорецепторы кавернозной венозной ткани слизистой оболочки носа, считаются в настоящее время наиболее безопасными.

Обладая мягким вазоконстрикторным эффектом (длительность – до 6 ч), это лекарственное средство не вызывает значительного снижения кровотока в слизистой оболочке носовой полости и реже провоцирует развитие «синдрома рикошета».

Пациентам в возрасте до 2 лет рекомендованы препараты с концентрацией фенилэфрина 0,125% (до 1 года – по 1 капле через каждые 6 ч). Детям от 2 лет и старше, а также взрослым можно назначать спрей и капли, в которых концентрация фенилэфрина в два раза выше – 0,25%.

Источник: doctorspb.ru

Назальные деконгестанты: ограничения применения

При легких формах ОРВИ лечение как взрослых, так и детей, как правило, ограничивается назначением симптоматических средств. Ринит — наиболее частая клиническая форма ОРВИ — воспаление слизистой оболочки полости носа.

Применение местных сосудосуживающих препаратов (назальных деконгестантов) не только улучшает самочувствие, но и предупреждает развитие возможных осложнений.

При этом их применение (как и любых других лекарственных средств) имеет свои ограничения

Производные нафазолина

В педиатрической практике используют преимущественно местные деконгестанты.

При этом в последние годы при ОРВИ практически не применяют препараты, содержащие адреналин и эфедрин, а предпочтение отдают имидазолинам, к которым относятся такие препараты, как оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, инданазолин и нафазолин [1]. Однако, несмотря на сходный механизм действия, данные лекарственные средства имеют существенные отличия, которые и определяют их клиническую эффективность.

Производные нафазолина, тетризолина и инданазолина характеризуются непродолжительностью сосудосуживающего эффекта (не более 4–6 ч), что требует более частого их использования — до 4 раз в сутки.

Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа.

Необходимо отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для использования в педиатрической практике.

Ксилометазолин

К назальным деконгестантам средней продолжительности действия (до 8–10 ч) относятся производные ксилометазолина. Эти препараты не рекомендовано применять у детей в возрасте до 2 лет.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет может быть использован 0,05% раствор ксилометазолина, а старше 12 лет — 0,1% раствор.

Учитывая продолжительность действия данных лекарственных средств, кратность их применения не должна превышать трех раз в сутки.

Длительное и чрезмерное использование производных ксиметазолина может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическому инсульту.

Однако системные побочные эффекты этих препаратов не нашли научного подтверждения и, вероятнее всего, могут быть обусловлены постоянным и выраженным затруднением носового дыхания, которое вызывает медикаментозную зависимость [2].

Противопоказаниями к применению ксилометазолина являются гиперчувствительность, сухой и хронический ринит, глаукома, заболевания сердечно-сосудистой системы.

В период беременности и кормления грудью не следует использовать деконгестанты без предварительной консультации врача

Оксиметазолин

Производные оксиметазолина относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 10–12 ч.

Благодаря этому клинический эффект достигается при более редком введении — обычно их достаточно использовать не чаще 2–3 раз в течение суток.

Следует отметить, что препараты оксиметазолина при применении в рекомендованных дозах не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса.

Оксиметазолин противопоказан при воспалении слизистой оболочки носовых ходов без выделения секрета, хронической сердечной недостаточности, гипертиреозе, сахарном диабете, а также повышенной чувствительности к препарату.

Фенилэфрин + диметиндена малеат

В ЛОР-практике у детей и взрослых применяют некоторые формы комбинированных назальных деконгестантов.

Так, в состав современных комбинированных препаратов могут входить фенилэфрин, избирательно стимулирующий α1-адренорецепторы сосудистой стенки, и диметиндена малеат, который блокирует Н1-гистаминовые рецепторы слизистой оболочки полости носа. Такие препараты выпускаются в форме капель, геля и спрея.

Капли разрешены к применению в любом возрасте, в том числе и у новорожденных, а в форме геля или спрея — показаны с 6 лет [3]. Поскольку в их состав входит фенилэфрин, то совместное применение с ингибиторами МАО противопоказано.

С осторожностью следует назначать лицам, которые принимают трициклические антидепрессанты и гипотензивные средства группы блокаторов β-адренорецепторов. Использовать препарат не рекомендовано в период беременности и кормления грудью, а также он противопоказан при атрофическом рините.

Источник: https://delhimodi.com/other/nazalnye-dekongestanty.html

Фармацевтам на заметку: какие безопасные препараты для лечения насморка стоит рекомендовать?

Назальные (местные) деконгестанты, они же сосудосуживающие средства или вазоконстрикторы – распространенная группа ОТС-препаратов, показанных для непродолжительного лечения аллергического, острого и хронического ринита.

Но как среди пациентов, так и среди специалистов в отоларингологической практике часто встречается осторожная, а иногда даже категоричная позиция относительно использования этих препаратов.

Так стоит ли рекомендовать их для лечения «банального» насморка посетителям?

Назальные деконгестанты: репутационный кризис

Назальные деконгестанты первых поколений нанесли определенный ущерб имиджу этой весьма многочисленной группы препаратов. В основном дискредитации способствовали случаи с нафазолином.

Этот препарат, в конце концов, прекратили применять в педиатрии на Западе: нафазолин противопоказан детям до 6 лет. Считается, что нафазолин единственный из деконгестантов обладает существенным резорбтивным действием.

Однако неизвестно, с чем связан возможный системный эффект: с непосредственной абсорбцией нафазолина со слизистой оболочки полости носа или всасыванием проглоченной части препарата в желудке.

Масла в огонь подлил также печально известный эффект рикошета (о нем мы вспомним потом среди прочих побочных эффектов).

Это две основные причины, из-за которых иногда можно встретить призывы к ограничениям в применении этого класса препаратов в клинической практике, в частности при лечении назальной обструкции в комплексной медикаментозной терапии аллергического ринита и острого синусита. Насколько обоснованы эти предостережения? Попробуем разобраться в этом вопросе.

Три класса назальных деконгестантов

Вазоконстрикторы участвуют в регуляции тонуса кровеносных сосудов.

И первые деконгестанты (включая тот же нафазолин) характеризуются непродолжительностью терапевтического эффекта – заложенность носа быстро возобновляется, что требует более частого использования сосудосуживающего средства.

Также установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа.

Тем не менее, крайности в такой отрасли, как доказательная медицина (и медицина вообще), недопустимы. Нельзя вычеркнуть целый класс препаратов только потому, что некоторые из них показали в свое время не очень хорошие результаты – появились более безопасные аналоги, усовершенствовались схемы терапии.

Назальные деконгестанты эффективно улучшают носовое дыхание и одинаково хорошо действуют при аллергическом, инфекционном и вазомоторном ринитах. Тем не менее, они существенно различаются по выраженности и продолжительности сосудосуживающего действия и побочных эффектов. Современные местные деконгестанты делятся на три группы действия:

• короткая (4-6 часов);
• средняя (8-10 часов);
• длительная (до 12 часов).

Последним двум классам как раз отдают предпочтение как сами пациенты с ринитами, так и отоларингологи.

Классификация деконгестантов по длительности действия

Большинство местных деконгестантов относятся к селективным α2-адреномиметикам, системные обладают уже менее избирательным действием – они влияют на α1-, α2- и β2-адренорецепторы. Наиболее эффективным рычагом воздействия на объем полости носа являются α2-адренорецепторы.

Назальные деконгестанты – стандарт лечения насморка

На самом деле, согласно современным стандартам европейской и отечественной клинической практики, без деконгестантов невозможно проводить эффективную фармакотерапию в подавляющем большинстве случаев аллергического ринита.

Точно также они необходимы в лечении ринитов, острых синуситов, весьма «актуальных» в осенне-зимний период.

Чаще всего вазоконстрикторы назначаются как препараты скорой помощи, чтобы как можно быстрее устранить отек и восстановить дыхание.

Принципы и показания применения этого класса препаратов фактически одни и те же, ведь во всех этих случаях нужно устранить симптомы назальной обструкции. Когда возникает такая необходимость, применение местных деконгестантов нужно проводить по правилам, основные из которых – выбор наиболее эффективного средства и непродолжительный курс терапии.

Естественно, терапевтический подход в любом случае должен быть взвешенным и комплексным. Важно сделать правильный выбор препарата, его формы выпуска, дозировки, продолжительности курса. И ответы на многие из этих вопросов содержатся уже в инструкции: соблюдение рекомендаций позволит избежать развития нежелательных эффектов.

Как выбрать эффективный и безопасный назальный деконгестант?

Сориентироваться среди большого многообразия назальных деконгестантов не так просто. Тут следует учесть, что между ними существуют некоторые вариации и в эффективности, и в безопасности применения, которые отражены в клинических исследованиях.

Многочисленные работы на эту тему показали, что наибольшую терапевтическую ценность имеют сосудосуживающие средства с пролонгированным эффектом.

Поэтому большинство ЛОР-специалистов советуют отдавать предпочтение препаратам с оптимальной продолжительностью действия, обеспечивающими более длительное облегчение дыхание – это обеспечивает сокращение частоты приема и, соответственно, минимизирует риск развития нежелательных эффектов.

Но все же безопасность и эффективность применения каких-либо современных назальных деконгестантов зависит, в первую очередь, от соблюдения указаний инструкции.

Применение всех без исключения, даже самых безопасных деконгестантов ограничено во времени, в противном случае возрастает риск развития толерантности и медикаментозного ринита – и об этом обязательно нужно предостерегать свои пациентов.

Побочные эффекты: применять препарат — с осторожностью!

Пришла очередь описания побочных эффектов вазоконстрикторов. Их, к сожалению, достаточно. Прежде всего, любые топические сосудосуживающие препараты способны спровоцировать развитие вышеупомянутого синдрома «рикошета». Традиционно считается, что длительное (свыше 14 дней) использование местных сосудосуживающих капель вызывает:

• выраженный отек в полости носа;
• назальную гиперреактивность;
• гистологические изменения слизистой оболочки полости носа – это становится причиной нового ринита, на этот раз медикаментозного.

Пациенты, использующие вазоконстрикторы продолжительный период времени, также нередко отмечают, что применение сосудосуживающих капель вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение.

Тем не менее, системные побочные эффекты этих препаратов пока не нашли строгого научного подтверждения и скорее могут быть вызваны постоянным и выраженным затруднением носового дыхания, которое вызывает медикаментозную зависимость.

Почти все назальные деконгестанты отличаются низкой биодоступностью, и лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается со слизистой оболочки и попадает в системный кровоток.

Источник: https://pharma.net.ua/publications/articles/22690-nazalnye-dekongestanty-ekspress-kurs-lechenija-nasmorka

Классификация

Сосудосуживающие лекарственные средства, которые снимают заложенность носа называют деконгестантами. Термин в переводе с английского обозначает «против застоя, закупорки».

Эти лекарственные вещества могут быть использованы:

• Перорально (системные).
• Местно (в нос).

Деконгестанты представлены тремя группами:

1. С основным компонентом псеводоэффедрином. Системные средства для приема внутрь: ТераФлю, Гриппекс и комплексные препараты с антигистаминным компонентом Акривастин, Актипред, Бромфенирамин.
2. С основным компонентом фенилэфрином. Это системные комбинированные (Максиколд, Колдрекс, Ринза) и местые препараты (Адрианол) с продолжительностью действия от 4 до 6 часов. В эту группу входит также Виброцил (капли, спрей) – аллергический комбинированный препарат.
3. С основным компонентом фенилпропаноламидом- комбинированное средство с антигистаминным действием Контакт 400.

Комбинированные препараты, кроме сужения сосудов, дают антибактериальный, противовоспалительный и муколитический эффект. Их назначают при простудах, синусите, остром и хроническом рините, аллергиях верхних дыхательных путей.

Использование декогнестантов в большинстве случаев оправдано: заложенность носа ухудшает качество жизни, негативно влияет на сон, работу и учебу. Препараты действуют быстро и эффективно. Они удобны в использовании и большинство из них можно приобрести в аптеке без рецепта.

Но, несмотря на объективные достоинства средств, самолечение и бесконтрольный прием может привести к тяжелым последствиям.

Недостатки

У системных (пероральных) препаратов деконгестантов обширный список побочных действий. Это объясняется тем, что они быстро всасываются и влияют на нервную систему как стимуляторы. Из разряда безрецептурных деконгестанты постепенно переводятся в рецептурные препараты.

По особым показаниям их назначают пациентам с гипертонической болезнью, мужчинам с патологией предстательной железы. Деконгестанты вызывают нервное перевозбуждение и бессонницу, поэтому их не рекомендуют использовать в вечернее время.

Местные назальные средства после использования могут спровоцировать как нежелательные локальные симптомы, так и общетоксический эффект.

Местные проявления:

• Жжение, сухость слизистых в носу и носоглотке
• Признаки синдрома «рикошета»: ухудшение состояния после отмены или снижения дозировки.
• Вегетативные изменения, назальная гиперактивность.
• Угнетение секреторной способности.
• Нарушение микроциркуляции слизистой.
• Развитие медикаментозного или атрофического ринита.

Местные средства этой группы обладают еще одним побочным действием: они останавливают работу мерцательных эпителиальных клеток, и это затрудняет самоочищение слизистой. Это приводит к бесконтрольному развитию бактериальной флоры в околоносовых пазухах.

Вопросы безопасности

Наиболее серьезная проблема, которую связывают с применением деконгестантов – это медикаментозная зависимость и вторичная назальная вазодилатация (стойкое увеличение просветов кровеносных сосудов). Длительное использование препаратов приводит к медикаментозному риниту, когда гиперемия, отек и заложенность сохраняется, несмотря на проведенную терапию.

Лекарственной зависимости от декогнестантов подвержены ваготоники – люди, у которых преобладает парасимпатический отдел нервной системы: гипотоники с влажными холодными ладонями, и чувствительностью к перепаду температур.

У таких пациентов назальные деконгестанты нормализуют артериальное давление, повышают жизненный тонус и физическую активность. Для них капли заменяют несколько чашек кофе, и они используют их чаще.

Образуется замкнутый порочный круг: активное, бесконтрольное применение ухудшает носовое дыхание, общетоксическое действие увеличивается, и пациенты не в силах самостоятельно прекратить использовать эти капли.

У большинства из них проявляется симптоматика «ломки», которая по признакам мало отличается от алкогольной или наркотической.

Особенности применения в детской практике

Доказано, что медикаментозному риниту и «синдрому рикошета» маленькие пациенты до 10 лет не подвержены. Это благодаря тому, что в этом возрасте они симпатотоники – с повышенной физической активностью, учащенным сердцебиением, ранними утренними подъемами. Но при бесконтрольном лечении и передозировках возможно получить общетоксическое и стимулирующее действие.

Незнание взрослых о побочных эффектах, доступность препаратов, отсутствие контроля со стороны педиатров приводят к тяжелым отравлениям деконгестантами. Клинические проявления интоксикации у детей проходят в две фазы:

1. Общая тошнота и рвота, головные боли, тревожность.
2. Бледность или синюшность кожных покровов, мышечная слабость, снижение температуры тела.

Родители часто нарушают рекомендуемый режим дозирования, и подвергают опасности своих детей. По статистике на интоксикацию дикогнестантами приходится 23% от общего числа отравлений медицинскими препаратами.

Во врачебных протоколах по лечению бактериальных и вирусных инфекций детям до 6 месяцев с заложенностью носа показано увлажнение слизистой только физиологическим раствором. Местные деконгестанты разрешены детям старше полугода. Использовать их больше трех дней категорически запрещено!

Деконгестанты: что это такое? Классификация

При насморке и заложенности носа популярны сосудосуживающие средства. Доказано, что в остром периоде они сокращают клинические проявления почти в 2 раза. О действии препаратов, о побочных эффектах, противопоказаниях и возможных осложнениях.

Назальные деконгестанты: ограничения применения | Журнал

Статті

При легких формах ОРВИ лечение как взрослых, так и детей, как правило, ограничивается назначением симптоматических средств. Ринит — наиболее частая клиническая форма ОРВИ — воспаление слизистой оболочки полости носа.

Применение местных сосудосуживающих препаратов (назальных деконгестантов) не только улучшает самочувствие, но и предупреждает развитие возможных осложнений.

При этом их применение (как и любых других лекарственных средств) имеет свои ограничения