Доксициклин и тетрациклин разница

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

• окситетрациклин®;
• доксициклин®;
• тетрациклин®.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

• *капс – капсульная форма;
• **лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
• ***табл – таблетированная форма.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий.

Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков.

Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин®, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

• семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
• Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• Кишечная палочка;
• Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
• Шигелла Флекснера;
• Холерный вибрион;
• Претеи: Proteus vulgaris;
• Синегнойная палочка;
• Enterobacter aerogenes;
• палочка инфлюэнцы;
• Клебсиелла пневмония;
• Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
• Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

• инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
• воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
• ЗППП (сифилис, гонорея);
• патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
• болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
• воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
• чума;
• холера;
• бруцеллёз
• профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Доксициклин®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин® — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина® + отзывы врачей

Тетрациклин®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина® в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин® в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила®, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов.

Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций.

Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения.

Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция.

Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

• ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
• ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
• ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
• индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
• кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
• другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Источник: https://lifetab.ru/polnyiy-spisok-antibiotikov-tetratsiklinovogo-ryada-i-klassifikatsiya/

Доксициклин и тетрациклин разница

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Общие свойства

• Бактериостатическое действие.
• Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
• Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
• Высокая частота нежелательных реакций.

Спектр активности

Нежелательные реакции

• Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
• Диспептические явления, эзофагит.
• Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
• У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
• Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
• Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
• Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
• Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия

Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают Т1/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения T1/2 доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.

Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами и/или аминогликозидами).

Синергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания

• Инфекции ВДП — острый синусит (доксициклин).
• Инфекции НДП — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
• Инфекции ЖВП.
• Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
• Иерсиниоз (доксициклин).
• Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
• Розовые угри.
• Сифилис (при аллергии к пенициллину).
• Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
• Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
• Риккетсиозы.
• Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
• Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания

• Возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Тяжелая патология печени.
• Почечная недостаточность (тетрациклин).

ТЕТРАЦИКЛИН

Биодоступность при приеме внутрь натощак — 75%, в присутствии пищи значительно снижается. T1/2 — 8 ч. Часто вызывает нежелательные реакции.

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг/кг/сут в 4 приёма (не более 2,0 г/сут).

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 0,25 г; 1% и 3% мазь.

Вибрамицин, Юнидокс солютаб

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.

Фармакокинетика

Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе.

Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности.

Имеет самый длительный среди тетрациклинов T1/2 — 15-24 ч.

Доксициклин: описание антибиотика группы тетрациклина

Препарат Доксициклин назначается пациентам от 12 лет и до пожилого возраста.

Спектр его действия достаточно широк, он позволяет устранять воспалительные и инфекционные очаги, способствует быстрому выздоравливанию, может приниматься также в профилактических целях.

Доксициклин отличается большим перечнем побочных действий, однако вероятность их возникновения сравнительно низкая.

С помощью препарата можно лечить как сложные и запущенные, так и маловыраженные заболевания.

Нередко его применяют из-за возможности корректировать дозировку.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает воздействие на патогенную среду – уничтожает бактерии, разрушая их мембрану. Эффективность наблюдается в короткие промежутки времени. Доксициклин – антибиотик группы тетрациклина.

Показания к применению

Показания для назначения препарата:

• Инфекции и воспаления дыхательных путей. В эту группу обычно относят фарингит, острый и хронический бронхит, бронхиальную пневмонию, трахеит, долевую пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких (легкого).
• Инфекционные очаги дыхательных органов (ЛОР). Сюда относятся следующие заболевания: синусит, отит, тонзиллит.
• Инфекционные очаги, которые сосредоточены в органах мочеполовой системы. В эту группу обычно относят пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит, генитальный микоплазмоз, уретральный цистит, эндометрит, гонорея.
• Инфекционные очаги в области желудочно-кишечного тракта, а также в желчевыводящих путях. Это холецистит, гастроэнтероколит, холангит, дизентерия, диарея.
• Инфекционные очаги на поверхности кожи или мягких тканей. Сюда относятся следующие заболевания: абсцесс, флегмон, фурункулез, ожоги, сопровождающиеся воспалительным процессом, панариций, раны, образовавшиеся в результате инфекционных поражений.
• Инфекции, поражающие зрительные органы.
• Сифилис.
• Коклюш.

Также препарат назначается в профилактических целях после проведения операции. Его прием позволяет избежать гнойные очаги в организме. Его применение актуально после посещения государств, на территории которых распространяются некоторые группы вирусов, устойчивых к большинству препаратов.

Таким образом можно достигать снижения риска заражения для человека. Однако такой метод профилактики актуален исключительно для путешествий, которые длятся не больше четырех месяцев.

В случае обострения хронического бронхита также актуален прием препарата. Однако здесь есть ограничение: его можно принимать людям младше 65 лет (касается бронхитов). Помогает облегчить состояние при интенсивных проявлениях бронхиальной астмы.

Назначается пожилым людям с целью проведения терапии при остром простатите, мочевой инфекции.

: «Применение Доксициклина при простатите»

Способ применения

Назначается взрослым и детям, которые весят больше 45 кг. Минимальный возраст – 12 лет. Обычно назначают 200 мг препарата в сутки, разделенные на два приема.

Часто такая дозировка актуальна для первого или нескольких первых дней лечения при сильном воспалительном или инфекционном процессе. Далее дозировка снижается и составляет 100 мг в сутки, также разделенные на два приема (в некоторых случаях по рекомендации врача может быть определен один прием).

Так, 200 мг в сутки назначают при инфекциях мочевыводящих путей. При гонореи дозировка составляет 500 мг – она разбивается обычно на 3 раза. У женщин и мужчин с разным весом может корректироваться количество назначаемого препарата.

Сифилис лечат минимальное время – полторы недели. Дозировка составляет 300 мг в сутки.

При инфекциях половых органов у мужчин лечение длится около месяца. Дозировка средняя – примерно 200-300 мг, в зависимости от заболевания, стадии развития, обостренности, возраста и веса.

Также препарат могут назначать при угревой сыпи, в том числе запущенной – дозировка составит 100 мг. Длительность такого лечения составит неделю.

Максимальная дозировка в сутки составляет 600 мг. При приеме препарата свыше этой отметки существует высокая вероятность развития побочных эффектов.

Разработаны некоторые рекомендации для пациентов, которые принимают препарат.

В первую очередь, прием нужно осуществлять дважды в день перед едой или во время еды. Желательно потребление большого количества жидкости – очищенной воды. Это позволит избежать сложностей с желудочно-кишечным трактом, поскольку компоненты средства могут раздражать слизистые оболочки.

При терапии нельзя потреблять большое количество соли – ее должен быть минимум. Также соль нужно ограничить на 3-5 дней после завершения прохождения курса лечения.

Компоненты средства могут влиять на печень, а также менять состав крови и ее количество (происходит некоторое воздействие на скорость кроветворения). Поэтому настоятельно рекомендуется лабораторный контроль показателей до лечения и после его завершения.

Важно обратить внимание, что после завершения курса лечения (при отмене препарата) в течение двух недель возможна диарея. Также есть данные, что действие препарата может оказывать влияние на реакцию при вождении, поэтому при лечении лучше отказаться от занятий, которые требуют высокой концентрации внимания.

Форма выпуска, состав

Препарат производстве в виде капсул. В каждой упаковке 10 или 20 штук. Каждая капсула содержит активное вещество доксициклина гидрохлорид 100 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием препарата со следующими средствами не рекомендуется, поскольку они угнетают эффективность такового:

• антациды, которые содержат соли кальция и алюминия;
• препараты, содержащие железо;
• колестипол.

Данные средства в крайней необходимости можно назначать, однако минимальная пауза между употреблениями препаратов должна составлять 3 часа. Бактерицидные антибиотики на фоне воздействия препарата снижают свою эффективность.

Метоксифлуранол при параллельном приеме сильно влияет на почки, вызывает почечную недостаточность. Существует высокая вероятность летального исхода.

Побочные действия

Перечень побочных действий разработан в зависимости от того, на какую систему происходит воздействие.

Передозировка

Возможны такие состояния при передозировке, как боль в голове, проблемы с ориентацией в пространстве, тошнота, диарея.

Также в некоторых случаях возможны судороги, повышается внутричерепное давление.

Чтобы убрать симптомы передозировки, необходимо принять активированный уголь. Количество средства определяется в зависимости от веса человека – на каждые 10 кг массы тела берется одна таблетка.

Также актуально применение сульфата магния – он снижает интоксикацию. Рекомендуется пить много воды, обязательно отменяют прием препарата после появления первых симптомов передозировки.

При беременности

При беременности препарат не назначают.

Его компоненты могут воздействовать на плод, попадая через плаценту. Осложнениями становятся неразвитые в последующем зубы, проблемы с развитием и плотностью костей по всему телу. Также препарат оказывает значительное негативное воздействие на печень эмбриона.

Также во время лактации препарат не назначают – компоненты всасываются в молоко, способствуя замедленному развитию зубов и костей, а также нарушая естественное развитие печени.

Условия и сроки хранения

Хранить в темном месте при температуре не выше 25 градусов. Термин действия – 4 года.

Средняя цена в России

Средняя стоимость упаковки на 10 капсул составляет 30 рублей.

Средняя стоимость упаковки на 20 капсул составляет 60 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Средняя стоимость упаковки на 10 капсул составляет 15 гривен.

Средняя стоимость упаковки на 20 капсул составляет 30 гривен.

: «Обзор антибиотика Доксициклин и его аналога»

Аналоги

Аналоги препарата Доксициклин:

• Вибрамицин;
• Докси;
• Медомицин;
• Олететрин;
• Тетрациклин.

Отзывы

Отзывы о препарате Доксициклин преимущественно положительные. Пациенты, которые принимали лекарственное средство на разных стадиях развития заболеваний и при разных уровнях проявления отмечают высокую эффективность за короткий промежуток времени. При этом вероятность возникновения побочных эффектов невысокая, а перечень противопоказаний небольшой.

Источник: https://kakbyk.com/preparaty/antibakterialnye-i-protivomikrobnye/doksitsiklin-opisanie-antibiotika-gruppy-tetratsiklina.html

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

• В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.

• В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
• В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина.

  В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всемпрепаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.

• Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.

  falciparum.

Устойчивы

• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.

4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

• Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
• Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
• Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
• Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
3. Инфекции желчевыводящих путей.
4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).

5. Иерсиниоз (доксициклин).
6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
8. Розовые угри.
9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).

10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
12. Риккетсиозы.
13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).

14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
2. Беременность.
3. Кормление грудью.
4. Тяжелая патология печени.
5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклинасоставляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Периодполувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

1. Пневмония;
2. Бронхит
3. Эмпиема плевры.
4. Ангина.
5. Холецистит.
6. Пиелонефрит.
7. Кишечные инфекции.
8. Эндокардит.
9. Эндометрит.
10. Простатит.
11. Сифилис.
12. Гонорея.
13. Бруцеллез.
14. Риккетсиозы.
15. Гнойные инфекции мягких тканей.
16. Остеомиелит.
17. Трахома.
18. Конъюнктивит.
19. Блефарит.
20. Угри.
21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотиктетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активностипротив пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокиеуровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательнойжелезе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохопроходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечныйтракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться припочечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов периодполувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к доксициклину микроорганизмами.

1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
2. Инфекции ЖКТ.
3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
5. Сыпной тиф.
6. Бруцеллез.
7. Риккетсиозы.
8. Остеомиелит.
9. Трахома.
10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий вофлаконах по 0,1 г.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/tetratsikliny/